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第八十二章 逆推合成方法

作者:骑猪去挖坑 字数:2626 更新:2022-03-14 01:17:54

卫康记录下系统面板上的药方,但是他并没有按照上面的方法合成药物。

而是把化合物分子抄录了一份,然后走出办公室,再次召集了三员大将。

这个公司研发药物不能总靠他一个人,既然已经搭建好了研发小组。

就得让他们发挥应有的作用。

这款新的小分子化合物,他不想用系统给的合成方法,而是要让三人一起寻找一条新的合成途径。

哪怕他们的合成方法并不能完美地达成目标,但是在研究合成途径的过程中,也能对药物研发有更深的了解和认知。

相当于根据已知结果,三人合力进行逆推,从而找到一条或更多条正确的合成路线。

在这个过程中,将大大加深对药物分子的理解,如果以后要对药物进行改良,也会更游刃有余。

他始终觉得系统给自己的各种药方,其实最重要的不是里面的合成方法,而是最终的药物分子。

这些药物分子十分完美地实现了治疗,没有副作用,必然拥有很成熟完善的结构,如果能做进一步的解析,彻底吃透这背后的规则,寻找更多的合成途径,必然能促进对基础化学的深入研究。

知其然还不够,更要知其所以然。

基础原理和底层规则,才是这些药物分子最大的价值。

虽然他手上的药物还不够多,但是只要通过系统不断地提取,肯定会有足够多的药物分子库,能让化学家们研究出来个所以然了。

华夏聪明人那么多,如果这三个人不够的话,那他就继续招揽化学家,生物学家,甚至是数学家,百人,千人,万人,无论多少人,都要把这个药物分子解析工程做下去。

如果真的能够从里面分析出任何化学原理,哪怕是一丝半毫,那都将是人类科技史上的进步,也是这个系统最大的价值所在。

很快,他在实验室的电脑上展示了γ分泌酶抑制剂的药物分子。

一边欣赏着那完美无瑕的结构,一边自我感觉良好,忍不住询问起意见来。

“我看了你们组之前构建的一些药物分子,突然灵机一动,就有了这个。”

“怎么样?你们有什么看法?”

实验室陷入诡异的沉默,良久都没有任何人出声。

他回头一看,只见身后三人全都张口结舌,双眼睁得大大的,死死盯着屏幕,一个个面色潮红,气息急促,神情如痴如醉。

他忍不住吓了一跳,赶紧双手用力鼓掌,大声喊道:“你们别光顾着看,快说说有什么想法。”

啪啪啪!

清脆的掌声响起,顿时将三人惊醒。

三人仿佛如梦初醒般回过神来,互相对视几眼,眼神里满是惊喜。

陈以清张了张嘴,似乎想说什么,但是却没有声音发出,他扯了扯衬衣的领口,解开一颗扣子,深深吸了一口气,右手无意识地伸出去,摸了下自己的脸,却发现额头上全是汗水。

闻人龙忽然用力鼓起掌来:“不亏是老板啊,这个药物分子看着跟抗癌药的结构有那么一丝相似之处,肯定是基于同一原理进行改良过的。这奇思妙想,我们真是拍马都赶不及啊。”

他啧啧赞叹着,一脸陶醉,仿佛色狼在看美女果画。

唐缺是唯一还能保持冷静的人,他不停地点头,双手无意识地在胸前挥舞,仿佛脑中在暗暗推演着什么。

陈以清掏出张纸巾,擦餐脸上汗水,艰难地开口问道:“卫总,这是,这真的是γ分泌酶抑制剂的分子结构?”

卫康肯定地点头道:“没错,我觉得它肯定能行,接下来你们的第一个任务就是研究它的合成途径,在实验室合成出这款新药,然后进行后续试验,有没有问题?”

闻人龙一脸亢奋,挥舞着拳头:“没问题,这就是我梦寐以求的瞬间,发现一个分子,研发出拯救数千万人的性命,这种感觉真是太棒了。我已经彻底爱上了这个地方。”

陈以清从震惊中恢复过来,已经在开始考虑后续步骤了:“可以,由于阿尔茨海默症是脑部疾病,我们后续给药方式就要考虑到突破血脑屏障的问题。同时安全性和毒理测试也要更完善一点,还要考虑一些老年常见疾病可能导致的影响。”

唐缺双手在胸前交叉,突然问道:“卫总,第二个任务呢?”

卫康赞许地看了他一眼,接着说道:“第二个任务,我会向你们开放权限,你们要好好研究三清研发的所有药方,尤其是这些药物分子,我是一时侥幸才发现的抗癌药,其背后的原理我并不清楚。”

“所以从科学角度来说,需要你们一起深入研究其中原理,最好能总结归纳出一些东西来。这样对我们以后研发药物也会有帮助。”

唐缺两眼放光,惊叹道:“天啦,这想法太棒了,非常吸引人,快开始吧,我已经迫不及待了。”

卫康看着三人一副跃跃欲试的模样,满意地笑了。

传统药物设计从总体上来讲,缺乏成熟完善的发现途径,具有很大的盲目性,一般平均要筛选10000种化合物以上才能得到一种新药,因此开发效率很低,很难迅速得到合适的新药来治疗越来越多的疑难杂症。

随着计算机技术及计算化学、分子生物学和药物化学的发展,药物设计进入了理性阶段,

计算机辅助药物设计方法(CADD)是药物分子设计的基础,它已经发展成为一门完善和新兴的研究领域,大大提高了药物开发的效率,为人们攻克一些顽症提供了崭新的思路和成功的希望。

它是依据生物化学,酶学,分子生物学以及遗传学等生命科学的研究成果,针对这些基础研究中所揭示的包括酶,受体,离子通道及核酸等潜在的药物设计靶点,并参考其它类源性配体或天然产物的化学结构特征,设计出合理的药物分子。

假以时日,药物设计会进入一个新的发展时期,人类古老的梦想——理论设计好所需物质然后再进行合成的时代正在成为现实!

而在药物合成工艺中,逆合成分析法,是有机合成路线设计的最基本,最常用的方法。

逆合成分析法的突出特征是逆向逻辑思维,从复杂的目标分子推导出简单的起始原料的思维过程,与化学合成的实际过程刚好相反,因此被称为“逆”合成,或“反”合成。

当代有机合成化学大师、哈佛大学E. J. Corey教授于上世纪60年代正式提出了逆合成分析法。而这位正是陈以清在哈佛读博士时候的导师。

逆合成分析的过程可以简单地概括为:以目标分子的结构剖析为基础,将切断,确定合成子,寻找合成等价物三个步骤反复进行,直到找出合适的起始原料。

掌握的化学反应方面的知识越全面,合成路线的设计思路就越开阔。

在设计药物合成工艺路线时,通常希望路线尽量简捷,以最少的反应步骤完成药物分子的构建。但这不能以牺牲药物的质量为代价,必须确保药物的纯度。

这就要求设计者对反应的选择性有充分了解,尽量使用高选择性反应,减少副产物的生成,以获取高质量的产物。

幸运的是,这三位博士都有着丰富的经验,全面渊博的知识,有了现成的药物分子,逆向推导合成方法并不算太难。

一个月后,新的药物终于在实验室里合成了出来。

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